دولوكستين

Benjamin Clanner-Engelshofen كاتب مستقل في القسم الطبي لـ درس الكيمياء الحيوية والصيدلة في ميونيخ وكامبريدج / بوسطن (الولايات المتحدة الأمريكية) ولاحظ في وقت مبكر أنه يتمتع بشكل خاص بالتفاعل بين الطب والعلوم. لهذا السبب ذهب لدراسة الطب البشري.

المزيد عن خبراء يتم فحص جميع محتويات بواسطة الصحفيين الطبيين.

المادة الفعالة دولوكستين هي مثبط انتقائي لاسترداد السيروتونين النورادرينالين (SSNRI - الإنجليزية "مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية للنورادرينالين"). يتم استخدامه لعلاج الاكتئاب واضطرابات القلق وسلس البول واعتلال الأعصاب السكري (اضطرابات الأعصاب في مرض السكري). في الولايات المتحدة الأمريكية ، تمت الموافقة على العنصر النشط أيضًا لعلاج الألم العضلي الليفي ، ولكن ليس لعلاج سلس البول. هنا يمكنك قراءة كل ما تحتاج لمعرفته حول دولوكستين: التأثير والاستخدام والآثار الجانبية.

هذه هي الطريقة التي يعمل بها دولوكستين

تتواصل الخلايا العصبية (الخلايا العصبية) في الدماغ مع بعضها البعض باستخدام مواد مرسال (الناقلات العصبية): تطلق خلية واحدة بعض النواقل العصبية ، والتي يتم إدراكها بعد ذلك من قبل الخلية التالية من خلال نقاط الالتحام (المستقبلات). نظرًا لأن الخلية التالية يمكن إما تثبيطها أو تحفيزها (اعتمادًا على المستقبل والناقل العصبي) وعادة ما يكون للخلية روابط (نقاط الاشتباك العصبي) بالعديد من الخلايا العصبية الأخرى ، فإن هذا يخلق شبكة معقدة للغاية ، والتي لا يمكن فهمها إلا جزئيًا.

لقد ثبت أن بعض المواد الرسولية عادة ما تسبب تأثيرًا محددًا للغاية. في حالة السيروتونين ، الذي يشار إليه عادة باسم "هرمون السعادة" ، فإن التركيزات المنخفضة جدًا تؤدي إلى الاكتئاب ، وتؤدي التركيزات المرتفعة جدًا إلى الذهان والأوهام. من ناحية أخرى ، يعد Norepinephrine ناقلًا عصبيًا مثيرًا مسؤولاً عن تنشيط مناطق معينة من الدماغ.

من أجل التمكن من التحكم بدقة في الاتصال بين الخلايا العصبية ، تلتقط الخلية العصبية التي تنبعث من الناقل العصبي نفس الشيء باستمرار. هذا يحد من وقت الإشارة إلى الخلية التالية. إذا تم منع هذا الاستئناف ، كما هو الحال عن طريق إعطاء دولوكستين ، فإن الناقلات العصبية تبقى لفترة أطول على مستقبلات الخلية العصبية التالية وبالتالي يكون لها تأثير أقوى. يمكن تصحيح أو التأثير الإيجابي على نقص السيروتونين والنورادرينالين ، والذي غالبًا ما يظهر على أنه اضطراب اكتئاب أو قلق.

تنجم خصائص الدولوكستين في علاج اعتلال الأعصاب السكري والفيبروميالغيا عن إثارة مسارات الأعصاب المخففة للألم. قبل كل شيء ، يمكن أن يؤدي ذلك إلى تطبيع عتبة الألم الشديدة الحساسية. وبالمثل ، يؤدي التحفيز المتزايد لنظام السيروتونين والنورادرينالين بواسطة دولوكستين إلى زيادة إغلاق العضلة العاصرة في مجرى البول ، والتي يمكن أن تعالج سلس البول الناتج عن الإجهاد.

امتصاص وتفكك وإفراز الدولوكستين

بعد تناول الدولوكستين ، يتم امتصاص المادة الفعالة في الدم عن طريق الأمعاء. يمكن قياس أعلى مستوى في الدم من دولوكستين بعد ست ساعات ، حيث يصل نصف العنصر النشط فقط إلى مجرى الدم الرئيسي ، حيث يتحلل جزئيًا في الكبد فور تناوله. ثم تصل المادة الفعالة دولوكستين إلى الدماغ عبر مجرى الدم. يتم إخراج نصف منتجات التحلل غير الفعالة عن طريق الكلى مع البول في غضون اثني عشر ساعة.

متى يتم استخدام دولوكستين؟

تمت الموافقة على المادة الفعالة دولوكستين لعلاج:

الاكتئاب (ما يسمى بالاكتئاب الشديد)
آلام الأعصاب السكري

يحدث استخدام دولوكستين لتخفيف الآلام في الألم العضلي الليفي في ألمانيا "خارج التسمية" ، أي خارج منطقة الموافقة.

عادة ما يكون العلاج بالدولوكستين طويل الأمد ، ولكن يجب فحصه على فترات منتظمة سواء كانت الجرعة بحاجة إلى تعديل أو ما إذا كان العلاج لا يزال ضروريًا.

هذه هي الطريقة التي يتم بها استخدام دولوكستين

يتم أخذ المادة الفعالة دولوكستين في شكل كبسولات تحتوي على كريات معوية وتطلق فقط العنصر النشط في الأمعاء. اعتمادًا على منطقة التطبيق ، يتم أخذ 30 إلى 60 ملليغرام من الدولوكستين مرة أو مرتين في اليوم. الجرعة اليومية القصوى هي 120 ملليغرام. لتحمل أفضل ، يبدأ العلاج بجرعة منخفضة ثم يزداد تدريجياً إلى الجرعة النهائية المطلوبة.

يتم ابتلاع الكبسولة بكوب من الماء مع أو بدون وجبات الطعام. في حالة صعوبات البلع أو التغذية عن طريق الأنبوب ، يمكن أيضًا تناول حبيبات الدولوكستين في الماء ، ولكن يجب عدم مضغها تحت أي ظرف من الظروف.

لإنهاء العلاج ، يجب تقليل جرعة الدولوكستين ببطء (ما يسمى ب "التناقص التدريجي" للجرعة) ، وإلا فقد تحدث آثار جانبية شديدة.

ما هي الآثار الجانبية التي يمتلكها دولوكستين؟

تميل الآثار الجانبية لـ Duloxetine إلى أن تكون أكثر وضوحًا في بداية العلاج وتتحسن بمرور الوقت. يعاني أكثر من عشرة بالمائة ممن عولجوا من آثار جانبية مثل الصداع والنعاس والغثيان وجفاف الفم.

يبلغ حوالي واحد من كل عشرة إلى مائة مريض عن انخفاض الشهية ، والأرق ، والقلق ، وانخفاض الرغبة الجنسية (الرغبة الجنسية) ، وضعف الانتصاب (الضعف الجنسي) ، والدوخة ، والرعشة ، والخفقان ، والطنين في الأذنين ، وعدم وضوح الرؤية ، وزيادة ضغط الدم ، وعسر الهضم والبطن. ألم وتعرق وطفح جلدي وآلام وتشنجات في العضلات ونقص في الوزن واحتباس بولي.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول دولوكستين؟

يتم تكسير الدولوكستين في الكبد بواسطة إنزيمات معينة (السيتوكروم P450 1A2 و 2 D6) ، والتي تعمل أيضًا على تكسير الأدوية الأخرى. إذا تم أخذ هذه في نفس الوقت ، يمكن أن ترتفع أو تنخفض مستويات الدم للمكونات النشطة الفردية. ينطبق هذا ، على سبيل المثال ، على مضادات الاكتئاب مثل فلوفوكسامين ، أميتريبتيلين ، إيميبرامين وديسيبرامين ، عوامل ضد فرط نشاط المثانة مثل تولتيرودين وعوامل لعلاج الذهان والفصام مثل ريسبيريدون.

يقوم المدخنون بتفكيك الدولوكستين بشكل أسرع من غير المدخنين.

لا ينبغي الجمع بين الأدوية التي تزيد من تركيز السيروتونين في الدماغ مع الدولوكستين ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى متلازمة السيروتونين التي تهدد الحياة. تشمل الأدوية المعنية مضادات الاكتئاب من نوع MAO (مثل موكلوبميد أو ترانيلسيبرومين) ، ومضادات الاكتئاب الأخرى ، ومكملات نبتة سانت جون ، وأدوية الصداع النصفي (مثل سوماتريبتان وناراتريبتان) ، ومسكنات الألم القوية (المواد الأفيونية مثل ترامادول ، فينتانيل ، وبيثيدين) ، وسلائف السيروتونين مثل التربتوفان و 5 هيدروكسي تريبتوفان (5-HTP).

يمكن أن يؤدي الجمع بين الدولوكستين ومضادات التخثر مثل الفينبروكومون والوارفارين وحمض أسيتيل الساليسيليك / ASA إلى تغيير وقت تخثر الدم ، ولهذا يجب مراقبته عن كثب. قد يلزم تعديل جرعة مضاد التخثر.

مثل العديد من مضادات الاكتئاب الأخرى ، يمكن أن يزيد الدولوكستين من خطر الانتحار ، خاصة عند المراهقين. لهذا السبب ، تمت الموافقة على الدولوكستين فقط للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا ولا ينبغي استخدامه في المرضى الذين يميلون إلى استخدامه ، أو يجب استخدامه فقط تحت إشراف طبي.

ينصح بجرعة مخفضة من دولوكستين للمرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد أو الكلى.

يجب عدم استخدام دولوكستين أثناء الحمل والرضاعة لأنها قد تضر بالطفل.

كيفية الحصول على دواء دولوكستين

تتطلب الاستعدادات مع دولوكستين وصفة طبية في كل جرعة ولكل غرض.

كم من الوقت معروف duloxetine؟

تم تطوير دواء دولوكستين المضاد للاكتئاب من قبل العلماء في شركة الأدوية Eli Lilly and Company وتم تقديم براءة اختراع لها في عام 1986 ، والتي تم منحها في عام 1990. تم منح التسجيل الأول في عام 2004 في الولايات المتحدة الأمريكية ، وفي وقت لاحق من نفس العام أيضًا في ألمانيا. انتهت صلاحية براءة الاختراع في بداية عام 2014. منذ ذلك الحين ، تم طرح العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على المادة الفعالة دولوكستين في السوق.

كذا: طفل رضيع ضغط عصبى منع